Фармакологическое воздействие
Ингибитор резорбции костной золерикс ткани, бисфосфонат. Владеет избирательным воздействием на кость. Оказывает ингибирующее воздействие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.
Селективное воздействие бисфосфонатов на костную материал основано на высочайшем сродстве к минерализованной костной ткани, но истинный молекулярный устройство, обеспечивающий ингибирование энергичности остеокластов, до сих времен остается невыясненным.
Кроме ингибирующего воздействия вотриент на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота владеет другими противоопухолевыми качествами, обеспечивающими терапевтическую эффективность 2048080.ru при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к понижению подъема опухолевых клеток; антиангиогенная энергичность. Угнетение костной резорбции клинически сопрягается с еще воплощенным понижением болевых чувств.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, ровная цитотоксическая и проапоптическая энергичность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная энергичность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает конкретное противоопухолевое воздействие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а еще сокращаяет вторжение клеток раковой опухоли молочной железы сквозь экстрацеллюлярный матрикс, собственно что говорит о наличии у нее антиметастатических качеств. Не считая такого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное воздействие.
У больных с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, собственно что воздействие золедроновой кислоты характеризуется понижением сосредоточении кальция в сыворотке и сокращением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
Впоследствии начала инфузии сосредоточение золедроновой кислоты в плазме проворно возрастает, достигая Cmax в конце инфузии, дальше идет по стопам резвое сокращение сосредоточении на 10% впоследствии 4 ч и на наименее чем 1% — впоследствии 24 ч с поочередно пролонгированным временем невысоких концентраций, не превосходящих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й денек.
Добавить комментарий